之乐(普罗布考片)

[英 文 名]： Probucol Tablets

[化 学 名]： 4.4-[（1-甲基乙叉基）二硫]双[2.6-二（1.1-二甲基乙基）苯酚]

[药理毒理]：之乐(普罗布考片)可抑制平滑肌细胞增殖，改善内皮细胞功能，PTCA术前4周至术后24周服用之乐1000mg/天，Bid，可显著降低术后冠脉直径缩小值、再狭窄率和再通率；之乐有效去除氧自由基，抑制血小板源性生长因子（PDGF）和白细胞介素-1的产生；之乐保护LDL免受氧化，避免OX-LDL对平滑肌细胞的化学吸引作用，防止平滑肌细胞增殖；之乐亦可能通过改变血管重组过程防止RS；之乐(普罗布考片)显著降低血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及LDL-C/HDL-C；之乐（普罗布考片）显著降低氧化修饰低密度脂蛋白（OX-LDL）、提高患者运动耐量，减少心绞痛发作次数。

[药代动力学]： （1）竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-COA），从而减少胆固醇的合成，并通过受体或非受体机制来加速低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的分解代谢过程。（2）高脂溶性，能结合到脂蛋白之中，从而抑制细胞对LDL的氧化修饰，避免氧化修饰后的LDL（OX-LDL）损伤血管内皮，防止动粥形成。（3）抑制平滑肌细胞增殖，改善内皮功能。

[适 应 症]：之乐(普罗布考片)用于预防PTCA后再狭窄（RS）、纯合子及杂合子家族性高胆固醇血症；非家族性高胆固醇血症及糖尿病、肾病所致高胆固醇血症，还可用于动脉粥样硬化及黄瘤的消退。

[禁 忌 症]： （1）患者应在治疗整修过程中进低胆固醇、低脂肪饮食；（2）已知对之乐(普罗布考片)过敏者慎用；（3）孕妇及哺乳期妇女慎用。